Рекомендуемая суточная доза препарата ПРАДАКСА составляет 300 мг (по 1 капсуле 150 мг два раза в день). когда применяют, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, упаковка, честные отзывы покупателей. Рекомендованная суточная доза Прадакса составляет 300 мг (по одной капсуле 150 мг два раза в сутки). Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ПРАДАКСА.
Таблетки «Прадакса»: инструкция, цена и реальные отзывы потребителей
Терапия была громоздкой, неудобной и зачастую неэффективной. На смену варфарину пришли оральные медикаменты. Но слишком рассчитывать на них не стоит. Несмотря на удобство, NOAC имеют ограниченную сферу применения. Во многих ситуациях по-прежнему не обойтись без старого проверенного варфарина. Ксарелто и Прадакса прошли рандомизированные клинические испытания и считаются препаратами с доказанной эффективностью. Они действительно работают — и получили заслуженное признание врачей. Как антикоагулянты спасают жизни — читайте далее. Прадакса Оригинальный немецкий препарат является прямым ингибитором тромбина. Дабигатрана этексилат — действующее вещество лекарства — работает так: Быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Проходит трансформацию в печени — из неактивной формы превращается в активную дабигатран.
Тормозит образование тромбина — вещества, определяющего свертывание крови. Препятствует превращению фибриногена в фибрин. Мешает образованию тромба. Установлена прямая зависимость между концентрацией дабигатрана в плазме крови и ожидаемым эффектом.
Дабигатран может вызывать следующие побочные реакции: гипереактивность, анемия, геморрагии, диспепсия, повышение уровня печеночных ферментов, кровь в моче. Лекарство принимается внутрь, по 1 капсуле 1 или 2 раза в день. Доза подбирается индивидуально, начиная с 75 мг. Максимальное количество средства — 300 мг.
Препарат выпускается немецкой фирмой Берингер Ингельхайм в капсулах по 75 мг, 110 мг, 150 мг. Цена Прадаксы от 1600 до 9500 рублей в зависимости от количества капсул в упаковке. Состав и форма выпуска Лекарство выпускается в форме непрозрачных продолговатых капсул кремово-желтого цвета. На каждой есть синий знак производителя Берингер Ингельхайм и надпись R 150. Капсулы содержат бледно-желтые пеллеты. Купить Прадаксу можно в упаковках по 10, 30, 60 шт.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кровохарканье. Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, геморроидальные кровотечения, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастроэзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, дисфагия. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, гипербилирубинемия. Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный геморрагический синдром. Скелетно-мышечные нарушения, нарушения со стороны соединительной ткани и костей: гемартроз. Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: урогенитальные кровотечения, гематурия. Нарушения общего характера и изменения в месте проведения инъекций: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера. Повреждения, токсичность и осложнения от процедур: посттравматическая гематома, кровотечения из места операционного доступа. Дополнительные специфичные побочные эффекты, выявленные при профилактике венозных тромбоэмболий у пациентов, которым проведены ортопедические операции: Нарушения со стороны сосудов: кровотечение из операционной раны. Общие расстройства и нарушения в месте введения: кровянистые выделения. Повреждения, токсичность и осложнения послеперационной обработки: гематома после проведения обработки раны, кровотечение после проведения обработки раны, анемия в послеоперационном периоде, выделения из раны после проведения процедур, секреция из раны. Хирургические и терапевтические процедуры: дренаж раны, дренаж после обработки раны. Беременность Данные о применении дабигатрана этексилата во время беременности отсутствуют. Потенциальный риск у человека неизвестен. В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного воздействия на фертильность или постнатальное развитие новорождённых. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции с тем, чтобы исключить возможность наступления беременности при лечении препаратом ПРАДАКСА. При наступлении беременности применение препарата не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием клинических данных, грудное вскармливание рекомендуется прекратить в качестве меры предосторожности. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Совместное применение препарата Прадакса с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или систему коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечений. Фармакокинетические взаимодействия В исследованиях, проводившихся in vitro, не установлено индуцирующего или ингибирующего влияния дабигатрана на цитохром P450. В исследованиях in vivo у здоровых добровольцев не отмечено взаимодействия между дабигатрана этексилатом и аторвастатином субстрат CYP3A4 и диклофенаком субстрат CYP2C9. Одновременное использование ингибиторов Р-гликопротеина амиодарона, верапамила, хинидина, кетоконазола для системного применения или кларитромицина приводит к увеличению концентрации дабигатрана в плазме крови. Одновременное применение с ингибиторами P-гликопротеина: Подбор дозы в случае применения перечисленных ингибиторов Р-гликопротеина для профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий не требуется. В случае применения с целью профилактики венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций - см. При одновременном применении дабигатрана этексилата с однократной дозой амиодарона 600 мг , принимавшегося внутрь, степень и скорость всасывания амиодарона и активного его метаболита, дезэтиламиодарона, не изменялись. При одновременном применении дабигатрана этексилата с верапамилом, назначавшимся перорально, значения Cmax и AUC дабигатрана увеличивались в зависимости от времени применения и лекарственной формы верапамила. Данные о взаимодействии дабигатрана этексилата с верапамилом, введенным парентерально, отсутствуют; клинически значимого взаимодействия не ожидается. Одновременное применение с субстратами для P-гликопротеина: Дигоксин. При одновременном применении дабигатрана этексилата с дигоксином, являющимся субстратом P-гликопротеина, фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Ни дабигатран, ни пролекарство дабигатрана этексилат не являются клинически значимыми ингибиторами P-гликопротеина. Одновременное применение с индукторами P-гликопротеина: Следует избегать одновременного назначения препарата ПРАДАКСА и индукторов Р-гликопротеина, поскольку совместное применение приводит к снижению воздействия дабигатрана см. Предварительное применение тест-индуктора рифампицина в дозе 600 мг в день в течение 7 дней приводило к снижению воздействия дабигатрана. После отмены рифампицина этот индуктивный эффект снижался, на 7 день эффект дабигатрана был близок к исходному уровню. В течение последующих 7 дней дальнейшего увеличения биодоступности дабигатрана не наблюдалось. Предполагается, что другие индукторы Р-гликопротеина, такие, как зверобой продырявленный или карбамазепин, могут также снижать концентрацию дабигатрана в плазме крови и должны применяться с осторожностью. Одновременное применение с антиагрегантами Ацетилсалициловая кислота AСК. Показано, что AСК или клопидогрел, применяющиеся одновременно с дабигатрана этексилатом в дозе 110 мг или 150 мг 2 раза в день, могут повышать риск больших кровотечений. Кровотечения наблюдаются чаще так же при одновременном применении варфарина с AСК или клопидогрелом. Применявшиеся НПВП нестероидные противовоспалительные препараты для краткосрочной анальгезии после операций не повышали риск кровотечений при одновременном использовании с дабигатрана этексилатом. Установлено, что одновременное применение дабигатрана этексилата и клопидогрела не приводит к дополнительному увеличению времени капиллярного кровотечения в сравнении с монотерапией клопидогрелом. Одновременное применение с препаратами, повышающими pH содержимого желудка Пантопразол. Пантопразол и другие ингибиторы протонной помпы применялись совместно с дабигатрана этексилатом в клинических исследованиях, влияние на риск кровотечения или эффективность не наблюдалось. Ранитидин при применении одновременно с дабигатрана этексилатом, не оказывал значимого влияния на степень всасывания дабигатрана. Поэтому одновременное применение ингибиторов протонной помпы, по-видимому, не ведет к повышению частоты инсульта или системных тромбоэмболий, особенно в сравнении с варфарином, и, следовательно, снижение биодоступности дабигатрана, вызываемое одновременным применением пантопразола, вероятно, не имеет клинической значимости. Передозировка Передозировка при применении препарата Прадакса может сопровождаться геморрагическими осложнениями, что обусловлено фармакодинамическими особенностями препарата. При возникновении кровотечения применение препарата прекращают. Показано симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Учитывая основной путь выведения дабигатрана почками , рекомендуется обеспечить адекватный диурез. Проводят хирургический гемостаз и восполнение объема циркулирующей крови ОЦК. Возможно использование свежей цельной крови или переливание свежезамороженной плазмы. Поскольку дабигатран обладает низкой способностью к связыванию с белками плазмы крови, препарат может выводиться при гемодиализе, однако клинический опыт по использованию диализа в этих ситуациях ограничен см.
Lip с соавторами [23] показал, что в популяции пациентов RE-LY, которые получали ту дозировку препарата, которая была бы им назначена в соответствии с действующей инструкцией, частота больших желудочно-кишечных кровотечений статистически значимо не отличается от группы пациентов, получавших варфарин. Следует заметить, что источник, на который ссылаются в материале, размещенном на сайте internist. Доза дабигатрана 110 мг 2 раза в сутки в США не зарегистрирована для профилактики инсульта у пациентов с ФП. Таким образом, более высокий риск больших желудочно-кишечных кровотечений в популяции пациентов США, соответствует результату исследования RE-LY. Однако при переносе этого результата на популяцию пациентов Европы или России следует учитывать, что в этих странах выбор дозы осуществляется в соответствии с клиническими характеристиками, приведенными выше, и, соответственно, следует ожидать, что влияние дабигатрана на риски больших желудочно-кишечных кровотечений в популяции пациентов с ФП, проживающих в Европе и в России будет отличаться от продемонстрированного в популяции пациентов США. Авторы материала также говорят о повышении риска внутричерепных кровотечений у пациентов, получающих дабигатран. Действительно, частота внутричерепных кровотечений у пациентов, получающих антикоагулянты, повышена в сравнении с плацебо. В заключении следует отметить, что многочисленные исследования реальной практики, в которых в общей сложности была выполнена оценка более 550000 пациентов, стабильно демонстрируют, что дабигатран обладает лучшим или по крайней мере аналогичным профилем безопасности по сравнению с АВК с точки зрения больших кровотечений. Stroke 2016;47:441—9; Chan YH et al. Poster presented at ESC 2017. Circulation 2015;131:157—64; Halvorsen S et al.
Прадакса - инструкция по применению
Капсулу Прадакса в необходимой дозе нужно принимать в одно и то же время каждый день один или два раза в сутки. Подробные характеристики модели Прадакса капс. — с описанием всех особенностей. Официальная инструкция лекарственного препарата Прадакса капсулы 75 мг. Профилактика ВТЭ после эндопротезирования коленного сустава: применение препарата ПРАДАКСА следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема 1 капсулы.
Прадакса капсулы
Так как тромбин сериновая протеаза обеспечивает преобразование фибриногена в фибрин в процессе коагуляционного каскада, его ингибирование препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, связанный с фибрином, и индуцированную тромбином агрегацию тромбоцитов. Выявлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и степенью антикоагулянтного эффекта. Тест АЧТВ широко доступен и обеспечивает приблизительную оценку интенсивности антикоагулянтного эффекта дабигатрана. Тем не менее, тест АЧТВ имеет ограниченную чувствительность и не подходит для точного количественного определения антикоагулянтного эффекта, особенно при высоких концентрациях дабигатрана в плазме. Тест ТВ оценивает концентрацию дабигатрана в плазме крови, которую сравнивают с ожидаемыми концентрациями дабигатрана в плазме крови. ЭВС может обеспечить прямое определение активности прямых ингибиторов тромбина.
Предположительно эти меры измерения антикоагулянтной активности отражают концентрацию дабигатрана и могут служить руководством для оценки риска кровотечения например, анализ АЧТВ при минимальной концентрации ассоциируются с повышенным риском кровотечения. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах, дабигатрана этексилат в дозах 75 мг или 110 мг в течение 1-4 часов после операции с последующим приемом 150 мг или 220 мг применялся на следующий день после планового тотального эндопротезирования коленного и тазобедренного суставов. В клиническом исследовании RE-LY многоцентровом международном, рандомизированном, в параллельных группах при применении двух заслепленных доз дабигатрана этексилата 110 мг два раза в день и 150 мг два раза в день у пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий, с умеренным или высоким риском развития инсульта или системных тромбоэмболий СТЭ продемонстрировано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг два раза в сутки эффективен в профилактике инсульта и системных эмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий, при этом риск внутричерепных кровотечений, общего количества кровотечений и больших кровотечений снижается. Более высокая доза 150 мг два раза в сутки значительно снижает риск ишемического и геморрагического инсульта, смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, внутричерепного кровотечения и общей частоты кровотечений. Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии. Профилактика повторного тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.
Клиническое исследование RE-MEDY продемонстрировало безопасность и эффективность дабигатрана этексилат 150 мг два раза в сутки при длительном лечении. Показания к применению - первичная профилактика венозных тромбоэмболий у больных после плановых операций по тотальному эндопротезированию тазобедренного или коленного суставов. Способ применения и дозы Препарат принимается независимо от приема пищи.
Мукофальк — инструкция по применению и аналоги препарата Способ применения и дозировка Чтобы избежать негативных последствий терапии важно правильно пить капсулы. Инструкция по применению Прадаксы допускает прием независимо от времени трапезы до 2 раз ежедневно. Капсулы не вскрывают, запивают большим количеством жидкости. Для профилактики венозных тромбоэмболий пациентам назначают 220 мг лекарственного средства 2 штуки по 110 мг ежедневно 1 раз. Больным с нарушениями работы почек уменьшают дозировку до 150 мг 2 капсулы по 75 мг.
Женщинам репродуктивного возраста следует избегать беременности при лечении препаратом. При беременности применение дабигатрана этексилата не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск. В случае применения дабигатрана этексилата кормление грудью должно быть прекращено. Побочное действие Возможны кровотечения любой локализации. Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения. Со стороны системы свертывания крови: гематома, кровоточивость ран, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечении, кровотечения из прямой кишки, геморроидальные кровотечения, кожный геморрагический синдром, гемартроз, гематурия. Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита Местные реакции: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера. Осложнения, связанные с проведением процедур и хирургических вмешательств: кровянистое отделяемое из раны, гематома после процедур, кровотечения после процедур, послеоперационная анемия, посттравматическая гематома, кровянистое отделяемое после процедур, кровотечения из места разреза, дренаж после процедуры, дренаж раны. Взаимодействие Совместное применение с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечения. Дабигатрана этексилат и дабигатран не метаболизируются с участием системы цитохрома Р450 и не влияют in vitro на ферменты цитохрома Р450 у человека. Поэтому при совместном применении с препаратом взаимодействия лекарственных средств не ожидается. При совместном применении с аторвастатином взаимодействие не наблюдается. При совместном применении фармакокинетика диклофенака и дабигатрана этексилата не изменяется, что свидетельствует о незначительном взаимодействии. Применение в течение короткого времени НПВС для снижения боли после операции не повышало риска возникновения кровотечения. Фармакокинетического взаимодействия с дигоксином не выявлено. В клинических исследованиях не выявлено влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонового насоса и препарата на развитие кровотечения или фармакологических эффектов.
В соответствии с фармакокинетическими и клиническими данными коррекции дозы не требуется. Однако за такими пациентами рекомендуется наблюдение. Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: в соответствии с фармакокинетическими и клиническими данными коррекция дозы не требуется. Однако за пациентами с массой тела меньше50 кг рекомендуется наблюдение. Пациентам, принимающим препарат Прадакса; после ортопедических операций, не рекомендуется одновременно начинать применение верапамила и подключать его к терапии в дальнейшем. Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: коррекция дозы не требуется, рекомендуется применение препарата в суточной дозе 300 мг 1 капс. У пациентов с одним или более указанных факторов риска, по усмотрению врача, возможно снижение суточной дозы препарата Прадакса; до 220 мг по 1 капс. У пациентов с одним фактором риска коррекции дозы не требуется. Для пациентов с несколькими факторами риска клинические данные ограничены. У таких пациентов препарат следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза превышает риск кровотечения. У пациентов с одним фактором риска: коррекция дозы не требуется. Переход от применения препарата Прадакса; к парентеральному применению антикоагулянтов: Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после ортопедических операций: парентеральное введение антикоагулянтов следует начинать через 24 ч после приема последней дозы препарата Прадакса;. Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: парентеральное применение антикоагулянтов следует начинать через 12 ч после приема последней дозы препарата Прадакса;. Переход от применения антагонистов витамина К к применению препарата Прадакса;: Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: применение антагонистов витамина К прекращают, применение препарата Прадакса; возможно при MHO меньше2. Кардиоверсия: Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий Проведение плановой или экстренной кардиоверсии не требует отмены терапии препарата Прадакса;. Пропущенная доза: Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после ортопедических операций: рекомендуется принять обычную суточную дозу препарата Прадакса; в обычное время на следующий день. В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата. Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: пропущенную дозу препарата Прадакса; можно принять в том случае, если до приема очередной дозы препарата остается 6 ч и более, если срок составил менее 6 ч, пропущенную дозу принимать не следует. Читать полностью Фармакологическое действие Прямой ингибитор тромбина;Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана;После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в ЖКТ и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран;Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови;Т. Расщепление пролекарства дабигатрана этексилата с помощью катализируемого эстеразой гидролиза до действующего вещества дабигатрана является преобладающей метаболической реакцией. После приема внутрь препарата ПРАДАКСА у здоровых добровольцев фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови характеризуется быстрым увеличением плазменных концентраций с достижением Сmах в течение 0,5 и 2,0 часов после приема препарата. ВсасываниеИсследование, в котором оценивали всасывание дабигатрана этексилата в послеоперационном периоде через 1-3 часа после хирургического вмешательства, показало относительно низкую скорость всасывания по сравнению с всасыванием у здоровых добровольцев, AUC характеризуется постепенным повышением амплитуды без появления высокого пика концентрации в плазме. Сmах в плазме крови достигается через 6 часов после применения препарата в послеоперационном периоде за счет влияния таких сопутствующих факторов, как анестезия, парез ЖКТ и выполнение хирургического вмешательства независимо от лекарственной формы препарата. Дальнейшее исследование показало, что медленное и отсроченное всасывание обычно наблюдается только в день хирургического вмешательства. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением Сmах в плазме крови через 2 часа после приема препарата. Прием пищи не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, но задерживает время достижения Сmах в плазме крови на 2 часа. Сmах и AUC были пропорциональны дозе. Поэтому следует всегда сохранять целостность капсул из ГПМЦ при клиническом применении для предотвращения случайного повышения биодоступности дабигатрана этексилата см. Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях. МетаболизмМетаболизм и экскреция дабигатрана были изучены после однократного внутривенного введения меченого радиоактивным изотопом дабигатрана здоровым добровольцам мужского пола.
Таблетки «Прадакса»: инструкция, цена и реальные отзывы потребителей
Прадакса капсулы 110мг 60шт представляют собой антикоагулянт, способный ингибировать тромбин. Ксарелто, Прадакса, Эликвис: сравнительный обзор. Видеобеседа для ВСЕХ и для врачей. Рекомендованная суточная доза Прадакса составляет 300 мг (по одной капсуле 150 мг два раза в сутки).
Аналог "Прадаксы". "Прадакса" - отзывы врачей, цены. "Ксарелто" или "Прадакса"?
| Прадакса (Дабигатрана этексилат) | Недавний анализ результатов практического применения препарата Прадакса снова подтверждает положительный профиль его безопасности и эффективности. |
| Прадакса – инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена | Купить прадакса капсулы 110мг №60 по цене 3 255 ₽ в интернет аптеке Aptstore всегда в наличии Доставка от склада в пункт выдачи в Москве круглосуточно. |
| ФАС согласовала цену на отечественный дженерик «Аксартобан» более чем на 20% дешевле оригинала | Так, например, цена за упаковку из 30 капсул отечественного дженерика в дозировке 150 мг составила 1 тыс. 241,18 руб. при зарегистрированной цене на референтый препарат в размере. |
Таблетки «Прадакса»: инструкция, цена и реальные отзывы потребителей
Способ применения: Капсулы Прадакса следует принимать внутрь, 1 или 2 раза в день, независимо от времени приема пищи, запивая водой. Способ применения: Капсулы Прадакса следует принимать внутрь, 1 или 2 раза в день, независимо от времени приема пищи, запивая водой. Подробные характеристики модели Прадакса капс. — с описанием всех особенностей. Выгодная цена на Прадакса в Москве Купить Прадакса в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Прадакса. Прадакса капсулы 150мг №180Boehringer Ingelheim.
Прадакса 150мг : инструкция по применению
В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после внутривенного введения и дабигатрана этексилата - после приема внутрь. Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Профилактика венозных тромбоэмболий ВТЭ после эндопротезирования крупных суставов. Результаты клинических исследований у больных, перенесших ортопедические операции - эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов - подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 75 мг или 110 мг дабигатрана этексилата через 1-4 часа после операции и последующей поддерживающей дозы 150 или 220 мг один раз в сутки в течение 6-10 дней при операции на коленном суставе и 28-35 дней на тазобедренном суставе по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз в сутки, который применяли накануне и после операции.
Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг в сутки при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболий и смертность от любых причин. Профилактика инсульта и системных тромбоэмболий у больных с фибрилляцией предсердий. При длительном, в среднем около 20 месяцев, применении у пациентов с фибрилляцией предсердий и с умеренным или высоким риском инсульта или системных тромбоэмболий было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг, назначенный 2 раза в день, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий; так же в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений.
Применение более высокой дозы препарата 150 мг 2 раза в день достоверно снижало риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смерти, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином. Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений.
Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин. Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин. После перорального введения дабигатрана этексилата отмечается быстрое дозозависимое увеличение его концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» AUC.
Максимальная концентрация дабигатрана этексилата Сmax достигается в течение 0,5-2 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения Сmax возрастает на 2 ч. Поэтому следует сохранять целостность капсул, изготовленных из гипромеллозы, учитывая риск повышения биодоступности дабигатрана этексилата, и не рекомендуется вскрывать капсулы и применять их содержимое в чистом виде.
При применении дабигатрана этексилата через 1-3 ч у пациентов после оперативного лечения отмечается снижение скорости всасывания препарата по сравнению со здоровыми добровольцами. AUC характеризуется постепенным повышением амплитуды без появления высокого пика концентрации в плазме. Сmax в плазме крови отмечается через 6 ч после применения дабигатрана этексилата или через 7-9 ч после операции.
Следует отметить, что такие факторы как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. Снижение скорости всасывания препарата отмечается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, с достижением Сmax через 2 ч после его приема внутрь.
После приема внутрь в процессе гидролиза под влиянием эстеразы дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, который является основным активным метаболитом в плазме крови. Следы других метаболитов обнаруживаются только при использовании высокочувствительных аналитических методов. Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.
Особые группы пациентов. Пожилые пациенты. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина КК.
Установленные различия не имели клинического значения. Этнические группы. В сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых различий.
Фармакокинетические исследования у пациентов негроидной расы ограничены, однако имеющиеся данные указывают на отсутствие значимых различий. Побочное действие Побочные эффекты, выявленные при применении препарата с целью профилактики ВТЭ после ортопедических операций и для профилактики инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий. Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь и зуд, бронхоспазм. Нарушения со стороны нервной системы: внутричерепное кровотечение. Нарушения со стороны сосудов: гематома, кровотечение.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кровохарканье. Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, геморроидальные кровотечения, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастроэзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, дисфагия. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Однако дабигатран действует значительно короче чаще всего выводится за 24 часа , чем варфарин для его выведения может потребоваться несколько дней. У пациентов, принимающих дабигатран 150 мг 2 раза в сутки, чаще в сравнении с пациентами на варфарине возникают разнообразные желудочные расстройства. Пациенты, принимающие дабигатран, чаще прекращают лечение по сравнению с принимающими варфарин. Переход с дабигатрана на варфарин и наоборот Если вы с вашим врачом примите решение о целесообразности перехода с одного антикоагулянта на другой, крайне важно точно выполнять инструкции врача. Если вы переходите с варфарина на дабигатран, ваш врач порекомендует вам прекратить прием варфарина, контролировать уровень МНО и начать прием дабигатрана при определенном значении МНО. Если вы переходите с дабигатрана на варфарин, врач порекомендует вам начать прием варфарина за 2-3 дня до прекращения дабигатрана в зависимости от функции почек.
Побочные эффекты Основной эффект, ассоциирующийся с приемом дабигатрана — кровотечение. Риск кровотечения выше в том случае, если вы ранее уже перенесли кровотечение, ваш возраст больше 75 лет, у вас имеются заболевания почек, вы страдаете язвой желудка или другими заболеваниями желудка и кишки, предрасполагающие к кровотечению, а также если вы принимаете другие медикаменты, повышающие риск кровотечения таблица 1. Однако прежде чем отменять один из этих препаратов, следует посоветоваться с врачом. Необходимо незамедлительно сообщать своему врачу о любом необычном кровотечении включая кровоточивость десен, носовое кровотечение, усиленное менструальное кровотечение, окрашивание мочи в розовый или красный цвет, стула — в красный или черный цвет, синяки, кровохарканье или рвоту с примесью крови. Необходимо сообщать также о выраженной длительной головной боли и головокружении. Таблица 1.
Наиболее распространенные лекарственные препараты, повышающие риск кровотечений. Наиболее распространенные побочные эффекты связаны с желудочными расстройствами, такими как диспепсия нарушение пищеварения в желудке, которое может проявляться чувством тяжести, отрыжкой, тошнотой и боль в желудке. В какой ситуации необходимо позвонить своему врачу? Вы должны связаться со своим лечащим врачом или каким-либо еще образом немедленно обратиться за медицинской помощью в следующих ситуациях, связанных с кровотечениями: - неожиданное или непрекращающееся кровотечение - кровохарканье или рвота с примесью крови - красный или черный стул - выраженная постоянная головная боль, головокружение или слабость - падение или травма головы Дабигатран и ваш образ жизни Учитывая, что дабигатран является антикоагулянтом, и его прием связан с повышенным риском кровотечений, следует быть осторожным во время любых занятий, которые могут привести к травме. Прекращение приема дабигатрана или пропуск дозы повышает риск инсульта. В таблице 2 перечислены важные аспекты того, как следует себя вести в отношении дабигатрана.
Таблица 2. Основные правила приема дабигатрана.
Пациентам с фибрилляцией предсердий необходимо принимать Прадаксу дважды в день в суточной дозе 300 мг. Противопоказания к применению Прадаксы По инструкции, Прадаксу и аналоги Прадаксы нельзя принимать при известной гиперчувствительности к любому из компонентов средства, при тяжелой степени почечной недостаточности, при активном клинически значимом кровотечении, фармакологически индуцированном или спонтанном нарушении гомеостаза.
Не следует использовать препарат при нарушениях функции печени, злокачественных новообразованиях, а также при внутричерепном кровоизлиянии в анамнезе, травмах позвоночника или травмах головного мозга в анамнезе, язве желудочно-кишечного тракта, варикозном расширении вен пищевода, внутримозговых или интраспинальных сосудистых нарушениях. Одновременное применение Прадаксы и антиагрегантов увеличивает риск развития кровотечений в три раза. Противопоказано использование данного медикамента в комбинации с другими антикоагулянтами. Нет клинических данных о последствиях приема данного медикамента пациентами в возрасте до 18 лет.
Меры предосторожности Прадаксу и аналоги Прадаксы следует использовать с осторожностью при состояниях, связанных с повышенным риском кровотечений. В период лечения препаратом могут развиваться кровотечения различной локализации. Побочное действие Прадаксы Во многих отзывах о Прадаксе говорится, что длительное применение препарата для профилактики иногда сопровождается появлением крапивницы, сыпи, зуда, бронхоспазма, диареи, боли в животе, диспепсии.
Особые группы пациентов. Пожилые пациенты. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина КК. Установленные различия не имели клинического значения. Этнические группы. В сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых различий. Фармакокинетические исследования у пациентов негроидной расы ограничены, однако имеющиеся данные указывают на отсутствие значимых различий. Побочное действие Побочные эффекты, выявленные при применении препарата с целью профилактики ВТЭ после ортопедических операций и для профилактики инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий. Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, сыпь и зуд, бронхоспазм. Нарушения со стороны нервной системы: внутричерепное кровотечение. Нарушения со стороны сосудов: гематома, кровотечение. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кровохарканье. Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, геморроидальные кровотечения, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастроэзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, дисфагия. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, гипербилирубинемия. Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный геморрагический синдром. Скелетно-мышечные нарушения, нарушения со стороны соединительной ткани и костей: гемартроз. Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: урогенитальные кровотечения, гематурия. Нарушения общего характера и изменения в месте проведения инъекций: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера. Повреждения, токсичность и осложнения от процедур: посттравматическая гематома, кровотечения из места операционного доступа. Дополнительные специфичные побочные эффекты, выявленные при профилактике венозных тромбоэмболий у пациентов, которым проведены ортопедические операции: Нарушения со стороны сосудов: кровотечение из операционной раны. Общие расстройства и нарушения в месте введения: кровянистые выделения. Повреждения, токсичность и осложнения послеперационной обработки: гематома после проведения обработки раны, кровотечение после проведения обработки раны, анемия в послеоперационном периоде, выделения из раны после проведения процедур, секреция из раны. Хирургические и терапевтические процедуры: дренаж раны, дренаж после обработки раны. Передозировка Передозировка при применении препарата может сопровождаться геморрагическими осложнениями, что обусловлено фармакодинамическими особенностями препарата. При возникновении кровотечения применение препарата прекращают. Показано симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Учитывая основной путь выведения дабигатрана почками , рекомендуется обеспечить адекватный диурез. Проводят хирургический гемостаз и восполнение объема циркулирующей крови ОЦК. Возможно использование свежей цельной крови или переливание свежезамороженной плазмы. Поскольку дабигатран обладает низкой способностью к связыванию с белками плазмы крови, препарат может выводиться при гемодиализе, однако клинический опыт по использованию диализа в этих ситуациях ограничен. При передозировке препарата возможно использование концентратов активированного протромбинового комплекса или рекомбинантного фактора VIIa или концентратов II, IX или X факторов свертывания. Существуют экспериментальные данные, подтверждающие эффективность этих средств в противодействие антикоагулянтному эффекту дабигатрана, однако специальных клинических исследований не проводилось. В случае развития тромбоцитопении, или при применении антиагрегантов длительного действия, может быть рассмотрен вопрос о применении тромбоцитарной массы. Взаимодействие Совместное применение препарата с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или систему коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечений. Фармакокинетические взаимодействия. В исследованиях, проводившихся in vitro, не установлено индуцирующего или ингибирующего влияния дабигатрана на цитохром P450. В исследованиях in vivo у здоровых добровольцев не отмечено взаимодействия между дабигатрана этексилатом и аторвастатином субстрат CYP3A4 и диклофенаком субстрат CYP2C9. Субстратом для транспортной молекулы P-гликопротеина является дабигатрана этексилат.
Вопрос совместимости Прадакса с алкоголем
Цена и наличие в аптеках Прадакса Капсулы 110мг №60 в Москве. Тем не менее, для пациентов с высоким риском кровотечения может быть рассмотрена возможность снижения дозы препарата Прадакса до 220 мг (1 капсула по 110 мг 2 раза/сут). Прадакса капсулы 75 мг 10 шт. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Прадакса капсулы 150мг. Так, цена за упаковку из 30 капсул отечественного дженерика в дозировке 150 мг составила 1404,67 рублей при зарегистрированной цене на иностранный препарат в размере 1634,86.
Согласована цена первого отечественного аналога «Прадаксы»
Прадакса капсулы 75 мг 10 шт. Российский производитель лекарств «Медисорб» зарегистрировал дженерик антикоагулянта «Ксарелто» от компании Bayer и планирует продавать его по цене в пять раз ниже оригинальной. Прадакса капсулы 150мг 60шт.