Оформив подписку на Boosty Вы сможете посмотреть Официальную Видео-инструкцию по применению лекарственных препаратов полностью без правок и сокращений. https. Месулид — Действующее вещество ›› Нимесулид* (Nimesulide*) Латинское название Mesulid АТХ: ›› M01AX17 Нимесулид Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Нозологическая. Действующее вещество: Нимесулид — 100,0 мг. 75,0 мг, крахмал кукурузный - 54,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 – 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 35,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.
Нимесулид Реневал
Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения. Кроме этого лекарство препятствует процессам появления свободных радикалов, не оказывая воздействия на фагоцитоз и гемостаз. Медикамент противодействует высвобождению миелопероксидазы, что также способствует противовоспалительному действию. Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии. Из организма медикамент выводится полностью в течение суток.
Зрение и слух: очень редко — проблемы со зрением, вертиго, чаще — утрата четкости зрения.
Кожа: крайне редко — отеки, крапивница, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла; чаще — дерматит, эритема, появление сыпи, зуд, повышение потливости. Психика: нечасто — кошмары, проявления страхов и нервозности. Также при лечении нимесулидом в редких случаях могут отмечаться местные реакции. В наиболее редких случаях развивается гипертермия. Зафиксированы нечастые случаи астении, состояние недомогания, развитие отека на месте введения препарата нимесулид таблетки подобной реакции не дают.
Передозировка Признаками превышения дозы при приеме средства являются проявления: тошноты и рвоты; апатии; угнетенности дыхания. Иногда передозировка нимесулидом проявляется кровотечением в органах ЖКТ, также в виде острой почечной недостаточности и артериальной гипертензии. При проявлении обозначенной выше симптоматики специфический антидот не применяется. Если превышение дозировки было не более 4-х часов назад, требуется вызвать рвоту, дать пострадавшему активированный уголь в дозировке 60-100 г и средство со слабительным эффектом. Взаимодействие с другими препаратами Пациент, который лечится нимесулидом, должен отказаться от употребления анальгетиков, что распространяется и на иные нестероидные противовоспалительные лекарства.
Также средство с мерами предосторожности назначают в случаях, когда пациенту уже предписан прием препаратов, при курсе лечения которыми возникают риски образования язв или открытия кровотечений.
Особые указания Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии. При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью.
При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей. У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля. При приеме внутрь, по отзывам, Нимесулид может вызывать сонливость и головокружение, поэтому его следует осторожно применять у тех пациентов, деятельность которых требует быстроты реакций и повышенной концентрации внимания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - тахикардия, лабильность АД, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - гепатит, молниеносный фульминантный гепатит включая летальные исходы , желтуха, холестаз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия; нечасто - периферические отеки; очень редко - гипотермия. Прочие: редко - недомогание, астения. Читать полностью Противопоказания Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе бронхоспазм, ринит, крапивница , связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем. Сердце, сосуды, кровь Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Повышенная температура Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. Во время лечения Нимесулидом Фармлэнд рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических лекарственных средств, других НПВС, ненаркотических анальгетиков — антипиретиков, в том числе парацетамола, употребления алкоголя. Пожилой возраст При приеме нимесулида побочные эффекты наиболее часто развиваются у больных пожилого возраста: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного. У пожилых пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами ингибиторы протонного насоса или мизопростол. Сахар Поскольку нимесулид в виде гранул содержит сахарозу, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.
Нимесулид в формах, содержащих сахара, не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Транспорт и механизмы При приеме нимесулида внутрь необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение нимесулида в виде геля не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Рецепт Нимесулид в формах для приема внутрь гранулы, суспензия, таблетки отпускается по рецепту врача, для наружного применения гель, спрей — без рецепта.
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии. Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.
При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента сYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими вальпроевая кислота , противогрибковыми кетоконазол , противотуберкулезными изониазид ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.
При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС. В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача. Overdose Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки. Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.
Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были. При нанесении больших количеств геля превышающих 50 г на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций тошнота, рвота. Промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу. Method of drug use and dosage Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Внутрь, после еды, взрослым по 100 мг 2 раза в сутки. Корректировка дозы у подростков от 12 до 18 лет не требуется. Максимальная длительность лечения - 15 сут.
Максимальная суточная доза - 200 мг. Продолжительность курса лечения составляет не более 5 дней. Наружно, приблизительно 3 см геля наносят тонким слоем на чистый и сухой участок кожи над болезненной областью 3-4 раза в день.
Примером может стать ацеклофенак, который содержится в препарате Аэртал. Средство выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, порошка для суспензии и крема. Таблетки нужно принимать дважды в день: по одной утром и вечером. Любую форму препарата не назначают до 18 лет. Для снижения вредного воздействия НПВС на желудок их часто выписывают в комбинации с Омепразолом и другими ингибиторами протонной помпы.
Известен и Индометацин: он продаётся не только в таблетках, гелях и мазях, но и входит в состав суппозиториев. Для этого препарата есть особенная сфера применения: его могут использовать для снижения тонуса матки и предотвращения преждевременных родов. В качестве вспомогательного средства лекарство назначают при инфекционных болезнях ЛОР-органов, а также цистите и простатите. Применять можно с 14 лет. Таблетки Индометацина покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что позволяет препарату проходить через желудок, не воздействуя на его слизистую. Диклофенак и ибупрофен Препараты на основе диклофенака и ибупрофена широко распространены, однако относительно часто вызывают побочные эффекты и требуют внимательного отношения. Диклофенак известен в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, гелей и суппозиториев, а также входит в состав глазных капель. Этот вид обезболивающего могут назначать внутримышечно: при этом уколы можно ставить не больше 2 дней, после чего больного переводят на таблетки или свечи.
Дозируют Диклофенак индивидуально; так как для детей дозу подобрать сложно, до 18 лет его не используют. Диклофенак содержится в препарате под названием Вольтарен эмульгель: он полезен при болях в суставах и мышцах, оказывает охлаждающий и успокаивающий эффекты. Ибупрофен действует похожим образом: он влияет на синтез простагландинов как на периферии, так и в центральной нервной системе. При детских инфекциях и реакциях на прививку его используют как жаропонижающее; при этом важно понимать, что любой НПВС - не антибиотик, и на бактерии не действует. В целом детям лучше подходят суппозитории: их можно использовать малышам, масса тела которых достигла 6 кг. Внутрь Ибупрофен начинают принимать с 6 лет, наружно - с 14. То же действующее вещество содержит Нурофен, который продаётся в виде таблеток и гелей, а также имеет усиленные составы: например, против мигрени. Кеторолак и Кетопрофен Кеторолак - смесь изомеров, один из которых обеспечивает эффект и в чистом виде используется для создания Дексалгина.
По силе этот НПВС превосходит большинство представителей группы и сопоставим с морфином; снимает жар и воспаление он умеренно, больше известен как анальгетик. Внутрь Кеторолак принимают не больше 5 дней; возможно назначение лекарства в виде уколов: благодаря сильному действию он способен снизить боль даже при онкологических заболеваниях.
Применение Нимесулида следует прекратить в следующих случаях: Повышение температуры или развитие на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов; Возникновение язвы или желудочно-кишечного кровотечения; Появление симптомов, указывающих на повреждение печени например, рвота, тошнота, анорексия, повышенная утомляемость, боль в животе, темная моча ; Повышение уровня печеночных трансаминаз; При использовании препарата более двух недель необходимо контролировать показатели функции печени. У пациентов с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией снижается связывание нимесулида. Побочные эффекты наиболее часто развиваются у пожилых пациентов, поэтому рекомендуется регулярный контроль состояния больных этой возрастной категории. Препарат может повлиять на женскую фертильность, он не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. При развитии во время применения Нимесулида побочных эффектов со стороны органов чувств и центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или иным транспортом и не выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции. Лекарственное взаимодействие Препарат может снижать биодоступность фуросемида и выступать конкурентом в связывании белков плазмы с салициловой кислотой, фенофибратом и толбутамидом.
Нимесулид не рекомендуется принимать одновременно с мочегонными средствами, которые оказывают повреждающий эффект на гемодинамику почек. Ненасыщенные жирные кислоты в физиологических концентрациях не влияют на связывание нимесулида с альбумином сыворотки. Фуросемид, варфарин, дигитоксин и глибенкламид в терапевтических концентрациях не влияют на связывание нимесулида.
Боль и её лечение
- Нимесулид: от чего помогает, инструкция по применению
- Разместите свой сайт в Timeweb
- Нимесулид, таблетки 100мг, 20шт
- Прикрепленные файлы
- Нимесулид 100мг таблетки N20 цена от 62 руб. купить в интернет-аптеке Твоя Аптека
- Форма выпуска
Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
Активное вещество: нимесулид 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, вода 3.6 мг. 1 таблетка содержит: действующее вещество нимесулид 100,0 мг. Действующее вещество, Группа. Нимесулид (Nimesulide), Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами.
Нимесулид: 25 лет спустя
У индийского Нимулида больше форм выпуска: купить можно как таблетки, так и гель. Последняя форма удобна тем, что для растворения лекарство достаточно положить на язык; тем не менее принимают его после еды, как и большинство других НПВС. Нимулид или Найз лучше пить непродолжительное время: заглушать боль с их помощью можно не дольше 10 дней. Неселективные ингибиторы ЦОГ Воздействуя на любые формы ЦОГ, такие препараты не только снимают боль и воспаление, но и мешают ферменту выполнять работу по снижению кислотности желудочного сока и выработке защитного покрытия в желудке. Примером может стать ацеклофенак, который содержится в препарате Аэртал. Средство выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, порошка для суспензии и крема.
Таблетки нужно принимать дважды в день: по одной утром и вечером. Любую форму препарата не назначают до 18 лет. Для снижения вредного воздействия НПВС на желудок их часто выписывают в комбинации с Омепразолом и другими ингибиторами протонной помпы. Известен и Индометацин: он продаётся не только в таблетках, гелях и мазях, но и входит в состав суппозиториев. Для этого препарата есть особенная сфера применения: его могут использовать для снижения тонуса матки и предотвращения преждевременных родов.
В качестве вспомогательного средства лекарство назначают при инфекционных болезнях ЛОР-органов, а также цистите и простатите. Применять можно с 14 лет. Таблетки Индометацина покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что позволяет препарату проходить через желудок, не воздействуя на его слизистую. Диклофенак и ибупрофен Препараты на основе диклофенака и ибупрофена широко распространены, однако относительно часто вызывают побочные эффекты и требуют внимательного отношения. Диклофенак известен в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, гелей и суппозиториев, а также входит в состав глазных капель.
Этот вид обезболивающего могут назначать внутримышечно: при этом уколы можно ставить не больше 2 дней, после чего больного переводят на таблетки или свечи. Дозируют Диклофенак индивидуально; так как для детей дозу подобрать сложно, до 18 лет его не используют. Диклофенак содержится в препарате под названием Вольтарен эмульгель: он полезен при болях в суставах и мышцах, оказывает охлаждающий и успокаивающий эффекты. Ибупрофен действует похожим образом: он влияет на синтез простагландинов как на периферии, так и в центральной нервной системе. При детских инфекциях и реакциях на прививку его используют как жаропонижающее; при этом важно понимать, что любой НПВС - не антибиотик, и на бактерии не действует.
В целом детям лучше подходят суппозитории: их можно использовать малышам, масса тела которых достигла 6 кг. Внутрь Ибупрофен начинают принимать с 6 лет, наружно - с 14.
Подобный терапевтический подход также полностью совпадает с основными рекомендациями национальных и международных руководств по купированию различных видов боли, в которых указано, что главным терапевтическим методом в таких случаях является использование парацетамола [23—28]. Парацетамол не оказывает воздействие на периферические формы циклооксигеназы и поэтому не обладает противовоспалительным эффектом. Он оказывает комплексное влияние на ЦНС, усиливая нисходящие от периферии к ЦНС процессы торможения, поэтому он должен достичь необходимого уровня концентрации в ликворе, чтобы реализовать свою функцию. Тем не менее в условиях воспалительного процесса участвующие в воспалении медиаторы, главным образом простагландины, активируют периферические болевые рецепторы, вызывая суммирование стимулов в ЦНС, которое проявляется в виде боли.
Поэтому необходимо оказывать действие и на данном уровне, блокируя синтез этих медиаторов путем ингибирования циклооксигеназы, чтобы эффективно контролировать боль. Данное соотношение, как уже было отмечено ранее, является отправной точкой для применения всех лекарственных препаратов и их оценки. Такое широко использующееся вещество, как нимесулид, всегда оставалось объектом повышенного внимания со стороны европейских регулятивных органов. Профиль безопасности В последнее десятилетие научное сообщество занималось тщательным исследованием аспектов безопасности применения всего класса НПВП, принимая различные меры для обеспечения безопасного использования этого класса препаратов. Многочисленные эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что ЖКТ в большей степени страдает от побочных эффектов, связанных с приемом НПВП. В частности, ежегодное число госпитализаций по причине кровотечения или перфорации ЖКТ в результате приема НПВП насчитывает приблизительно 400 на 100 тыс.
Этиология повреждений слизистой оболочки желудка в результате приема НПВП, как мы уже упоминали, состоит прежде всего в ингибировании физико—химических свойств циклооксигеназы — ЦОГ—1. Эпидемиологические исследования доказывают наличие различной степени негативного влияния НПВП на слизистую оболочку ЖКТ, определяющегося более или менее выраженной селективностью одиночных молекул двумя изоформами ЦОГ. В этом смысле нимесулид среди прочих НПВП обладает наилучшим профилем безопасности для ЖКТ благодаря предпочтительному воздействию со стороны ЦОГ—2 и менее выраженному местному непосредственному раздражению слизистой оболочки [31]. В одном из фармакоэпидемиологических исследований за период с 1988 г. Спонтанное проявление, безусловно, является важным инструментом для распознавания признаков возможной токсичности, связанной с применением препарата. В этом отношении нимесулид гораздо реже становится причиной возникновения нежелательных явлений, связанных с функционированием ЖКТ, однако его использование на той же самой территории в течение 3 лет 1996—1999 гг.
Данные этого исследования [32] впоследствии получили подтверждение в другом мультицентровом контролируемом исследовании, в ходе которого был выявлен риск кровотечения в верхней части ЖКТ у пациентов, принимавших нимесулид, хотя этот риск был минимален по сравнению с другими НПВП, участвовавшими в исследовании [33]. В 2002 г. После шага, предпринятого Финляндией, Италия посчитала необходимым продолжить глубокое изучение этой проблемы с помощью эпидемиологического исследования, предпринятого Государственным институтом санитарии ГИС и направленного на определение риска возникновения печеночной патологии, связанного с приемом НПВП и, в особенности, с приемом нимесулида [30]. Результаты показали ограниченный риск возникновения гепатопатии в отношении всех НПВП, включая нимесулид. Следовательно, при назначении НПВП основной риск по—прежнему был связан с возможным возникновением гастродуоденальных осложнений. В мае 2007 г.
Сарой Уолкер и соавт. Полученные данные были проанализированы с целью установления вероятной причинно—следственной связи между приемом нимесулида и возникновением острой печеночной недостаточности. При этом на основании отдельного отчета было получено подтверждение того, что в предшествующие годы уже возникало предположение о наличии подобной связи, однако в отношении данной гипотезы не было сделано однозначных выводов. Если говорить о деталях, то в данной работе было проведено исследование всех пациентов в Ирландии, которым трансплантировали печень в связи с возникновением острой печеночной недостаточности по неизвестной причине на протяжении предшествующих 13 лет. Из 32 рассмотренных случаев в анамнезе 6 пациентов было обнаружено упоминание о приеме нимесулида в течение 6 мес. В этих 6 случаях было высказано предположение о возможной корреляции между приемом нимесулида и печеночной патологией.
Тем не менее в этой же работе в сводной таблице данных о пациентах, принимавших нимесулид, упоминается, что эти пациенты в течение 6 мес. Кроме этого, у двух пациентов были отмечены другие возможные причины развития гепатопатии. За исключением данных упомянутого исследования в настоящее время отсутствуют сведения, позволяющие установить четкую причинно—следственную связь между печеночной недостаточностью и приемом нимесулида на протяжении предшествующих 6 мес. Необходимо также добавить, что в обширной монографии, посвященной применению нимесулида [36], отмечается, что во многих случаях возникновение печеночных реакций, по—видимому, связано с приемом других потенциально гепатотоксичных лекарственных препаратов либо с существовавшими ранее состояниями и предрасположенностью к печеночной недостаточности. Точный механизм остается неизвестным, поскольку результаты исследований, пытающихся доказать, что ответственность за возникновение нежелательных явлений следует отнести на счет метаболитов нимесулида например, производных нитрозо— или гидроксиламинов или, в меньшей степени, на счет метаболизации его нитрогруппы, нельзя считать достаточно убедительными. В одной из недавних работ итальянских авторов [37] также отсутствует окончательный ответ на все поставленные вопросы, и лишь приводятся данные в поддержку гипотезы о возможной роли генетических факторов в развитии механизма гепатопатологии, можно сказать, «факторов, связанных с наследием рода», которые добавляются к факторам внешней среды.
Однако в этой же статье авторы выделяют другие не менее важные данные, хотя и не имеющие непосредственного отношения к вышесказанному: время восстановления после гепатотоксического эффекта, вызванного приемом нимесулида, гораздо меньше, чем время восстановления после приема других лекарственных препаратов, участвовавших в исследовании соответственно 4 нед. Еще одним важным моментом, подчеркнутым авторами, является частая обратимость гепатотоксического эффекта, вызванного приемом нимесулида, который лишь в редких случаях может прогрессировать до печеночной недостаточности. Комитет по лекарственным препаратам для применения человеком КЛПЧ Европейского агентства по лекарственным препаратам после глубокой и тщательной процедуры пересмотра был вынужден признать отсутствие данных о механизме передачи гепатотоксического эффекта нимесулида, что затрудняет установление причинно—следственной связи между пациентами, принимавшими данный лекарственный препарат, и риском развития печеночных реакций. Тем не менее предпочтения в отношении назначаемых препаратов среди итальянских медицинских работников изменились. КЛПЧ указал также на необходимость повторного определения способа применения нимесулида, отметив, что данный лекарственный препарат не следует принимать совместно с другими препаратами, способными привести к возникновению гепатопатии, а также назначать пациентам, ранее страдавшим от печеночной недостаточности. Наконец, КЛПЧ рекомендовал принять последующие меры, провести ряд исследований для оценки риска возникновения гепатотоксического эффекта у пациентов, принимавших нимесулид, и распространить письменные рекомендации среди медицинских работников, чтобы подчеркнуть необходимость правильного применения препарата.
Таким образом, врачам рекомендуется опираться в своем решении о назначении нимесулида на оценку комплексного риска индивидуально для каждого пациента как это следует делать в отношении любого лекарственного препарата.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата. Передозировка Симптомы: Тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции, кома. Лечение: Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Специфического антидота нимесулида нет. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу.
Не сочетать с гепатотоксическими веществами: парацетамолом, алкоголем, некоторыми антибиотиками и пр. Отказаться от беспорядочного приема при менструальной боли, боли в спине или суставах без учета взаимодействия с другими препаратами. Не использовать для купирования хронической боли при остеопорозе без предварительной консультации с врачом. Нимесил эффективен, но рекомендован лишь как препарат второй линии терапии, если более безопасные альтернативы не помогают. Статья подготовлена совместно с врачом-терапевтом Ксенией Соловьевой.
Нимесулид Реневал 100 мг №20
| Нимесулид таблетки | Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов. |
| Нимесулид ( Нимесил ) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена | все формы выпуска Нимесулид, 12 шт. |
| Препараты, содержащие Нимесулид | все формы выпуска Нимесулид, 12 шт. |
| Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС/Фармакология | Инструкция НИМЕСУЛИД (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. |
| Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем | Состав на одну таблетку: Действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг. |
Нимесулид: 25 лет спустя
+ Действующее вещество: Нимесулид. Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фармацевтический з-д. МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг. 100,0 мг (в пересчете на 100% вещество). Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
| СОСТАВ И ТЕХНОЛОГИЯ ТАБЛЕТОК НИМЕСУЛИДА | 100,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 118,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 28,0 мг, повидон К-25 - 16,0 мг, магния стеарат - 3,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52,2 мг. |
| Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем | Делит с Найзом действующее вещество не только Нимесулид: среди примеров таких лекарств числятся Нимесил и Нимулид. |
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
Простагландины — биологически активные вещества, управляющие самыми разными процессами в организме. В числе прочего, они запускают воспалительную реакцию. Поэтому если снизить активность циклооксигеназы, то будет меньше вырабатываться простагландинов и уменьшится воспаление, а также боль и отек тканей. Первый — это базовая циклооксигеназа, постоянно образуемая в организме, отвечает за синтез таких простагландинов, которые необходимы организму для физиологических процессов для выработки защитной слизи клетками желудка. Второй — функционирует преимущественно в очаге воспаления или месте повреждения, способствует увеличению содержания простагландинов в три раза по сравнению с нормой. Третий — принимает участие в терморегуляции. Нимесулид, как и другие НПВС, оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие.
Противовоспалительное действие нимесулида основано науменьшении биосинтезапростагландинов,подавлении фазы воспаления, уменьшении пролиферации соединительной ткани. Кроме того, препятствует разрушению хрящевой ткани, предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена, за счет угнетения синтеза интерлейкина—6, урокиназы и металлопротеаз. Анальгетическое действие нимесулида развивается за счет снижения синтеза простагландинов и простациклина. Оба этих фактора потенцируют болевое действие интерлейкина—1, гистамина, серотонина, брадикинина и других медиаторов боли. Кроме того, ограничение экссудации ослабляет сдавление болевых окончаний в воспаленных тканях, уменьшает поступления болевых импульсов в ЦНС и ослабляет ощущения боли. Жаропонижающее действие нимесулида реализуется опять же благодаря ингибированию ЦОГ—2 и уменьшению синтеза простагландина Е2, играющего ключевую роль при лихорадке.
Лихорадка — защитная реакция на инфекцию, воспаление, злокачественную опухоль. При лихорадке в центре терморегуляции гипоталамуса активируется ЦОГ—2 и повышается продукция простагландина Е2.
При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Взаимодействие Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции.
Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии. Препараты лития.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться. При одновременном применении с противоэпилептическими вальпроевая кислота , противогрибковыми кетоконазол , противотуберкулезными изониазид ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида. Гель для наружного применения При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС. В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.
Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Глюкокортикостероиды Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRIs например, флуоксетин , увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития , что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином , дигоксином , циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид , могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
При этом материалом для анализа являлись спонтанные сообщения практикующих врачей, собранных со всего мира американской организаций, занимающейся контролем за оборотом лекарственных средств FDA и Всемирной Организацией Здравоохранений ВОЗ. Так, на 2003 г. Основываясь на этих цифрах, казалось бы, можно принять решение, что нимесулид более опасен для печени, чем другие НПВП. При анализе абсолютных данных ситуация представляется иной. Так, общее число сообщений о гепатотоксических реакциях при использовании диклофенака было 990, ибупрофена — 590, а нимесулида — лишь 152. Самое главное, что угрожающая жизни патология — печеночная недостаточность, была зафиксирована ВОЗ у 21 больного, получавшего диклофенак, и у 32 больных, получавших ибупрофен. На фоне приема нимесулида это осложнение было отмечено лишь в 4 случаях! Мы видим, что осложнения со стороны печени при использовании нимесулида возникают крайне редко, а их абсолютное число очень невелико, в сравнении с другими популярными НПВП. Одним из немногих популяционных исследований гепатотоксичности НПВП как класса стала работа итальянских ученых Traversa G. Они провели анализ частоты гепатотоксических реакций у 397537 больных, получавших НПВП, за период с 1997 по 2001 гг. Суммарная частота осложнений со стороны печени на фоне приема этих препаратов составила 29. Показатель относительного риска развития гепатотоксических реакций для всех НПВП оказался равным 1. Частота серьезных осложнений со стороны печени при использовании нимесулида составила 35. Еще одним доводом в пользу нимесулида стала работа Gulmez S. НПВП стали этиологическим фактором этого потенциально фатального осложнения в 40 случаях, парацетамол — 192. Относительный риск острой печеночной недостаточности для различных препаратов представлен на рисунке 3. Как видно, нимесулид был менее опасен, чем парацетамол и ибупрофен, и фактически равен таким препаратам, как диклофенак и кетопрофен [43]. В заключение можно сказать, что работы зарубежных и российских ученых четко показывают, что нимесулид имеет важные преимущества в сравнении со многими другими популярными НПВП. В нашей стране накоплен весьма серьезный и в целом позитивный опыт длительного применения данного препарата в различных отраслях медицины. Результаты серии отечественных клинических исследований подтверждают, что риск осложнений со стороны ЖКТ эндоскопические язвы и сердечно-сосудистой системы дестабилизация артериальной гипертензии на фоне приема нимесулида значительно ниже, по сравнению с другими неселективными НПВП, в частности, диклофенаком. Сегодня на российском фармакологическом рынке представлено несколько генериков нимесулида от разных производителей, что делает непростым проблему выбора конкретного препарата. К сожалению, прямые сравнения генериков, которые могли бы показать достоинства того или иного фармакологического продукта, в нашей стране практикуются достаточно редко. Поэтому основными критериями выбора конкретного препарата становится доверие к фирме-производителю, более удачная лекарственная форма и длительный позитивный опыт применения в российской клинической практике. К ним относятся 12-ти месячное ДИНАМО [7], сравнение профилей безопасности нимесулида и диклофенака в виде свечей у больных с язвенным анамнезом [44], динамики артериального давления с использованием суточного мониторирования артериального давления СМАД у пациентов с подагрой и др. Это исследование Кудаевой Ф. Исследуемую группу составили 90 больных подагрическим артритом, которые получали исследуемые лекарства в течение 7 дней: оба «нимесулида» в дозе по 100 мг 2 раза в сутки, диклофенак 75 мг 2 раза в сутки. Обезболивающее действие после первого приема оценивалось через 20, 60 и 180 минут. Проблема оценки реального уровня гепатотоксичности нимесулида, на наш взгляд, еще требует своего решения. Существенный риск осложнений со стороны печени при использовании этого препарата не подтверждается данными клинических и популяционных исследований. При этом, хотя нимесулид в России получали миллионы людей причем многие — длительно! Поэтому вопрос о введении каких-либо ограничений на применение нимесулида в России представляется, как минимум, несвоевременным. Литература: 1. Насонов Е. Фармакотерапия боли: взгляд ревматолога. Consilium medicum, 2000, 2 12 , 7-14 2. Боль практическое руководство для врачей. Под ред. Яхно Н. Pharmacologic therapy for acute pain. Am Fam Physician. Crofford LJ. Arthritis Res Ther. Epub 2013 Jul 24. Каратеев А. Обезболивающие препараты в терапевтической практике. Барскова В. Письмо редактора. Алексеева Л. Эффективность и безопасность длительного применения нимесулида у больных остеоартрозом: результаты 12—ти месячного открытого контролируемого исследования ДИНАМО Длительное Использование Нимесулида при Артрозе Многофакторная Оценка. Научно—практическая ревматология, 2009, 4, 64—72. Pharmaceutical Sales - 2013 [доступ 02. Mattia C. Nimesulide: 25 years later. Minerva Med. Эффективность и переносимость нестероидного противовоспалительного препарата. Нимесулид: новые данные. РМЖ, 2001, 15: 6-8 11. Rainsford K. Current status of the therapeutic uses and actions of the preferential cyclo-oxygenase-2 NSAID, nimesulide. Bennett A. Nimesulide a well established cyclooxygenase-2 inhibitor with many other pharmacological properties relevant to inflammatory diseases. Editors Vein J. Camu F. The role of COX-2 inhibitors in pain modulation. Drug, 2003, 63 suppl. Mehta V. Intravenous parecoxib rapidly leads to COX-2 inhibitory concentration of valdecoxib in the central nervous system. Clin Pharmacol Ther. Dembo G.
Противопоказания
- Форма выпуска и состав Нимесулида
- Домен припаркован в Timeweb
- Нимесулид: 25 лет спустя | Mattia C., Ciarcia S., Muhindo A., Coluzzi F. | «РМЖ» №30 от 13.11.2012
- Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
Нестероидные противовоспалительные средства системного действия
Действующее вещество. В состав препарата входит единственное вещество (действующее) нимесулид, относится к классу сульфонамидов к группе НВПС, оказывает противовоспалительное действие на организм, а также снимает болевые позывы и снимает жар. Если бы не этот Нимесулид, я бы сошла с ума от зубной боли. Бюджетная замена Нимесилу с тем же действующим веществом и не менее эффективная, правда действует чуть позже. Нимесулид-нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающими и жаропонижающими свойствами. За эти годы нимесулид прошел всестороннюю проверку в ходе многочисленных клинических испытаний и доказал свою эффективность и хорошую переносимость. Оформив подписку на Boosty Вы сможете посмотреть Официальную Видео-инструкцию по применению лекарственных препаратов полностью без правок и сокращений. https.
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
Средства для лечения боли с действующим веществом нимесулид. Препарат очень незначительно действует на циклооксигеназу-1 и механизм образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, что уменьшает побочные эффекты Нимесулида по сравнению с другими нестероидами. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, замедляет выработку простагландинов в очаге воспаления. Нимесулид в таблетках Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия. Таким образом, был сделан вывод, что нимесулид может блокировать разрушение межклеточного вещества за счет снижения концентраций ММП-8 и ММП-3. Действующее вещество.
Нимесулид Реневал Таблетки 100 мг 30 шт
Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании НИМЕСУЛИД, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). действующее вещество: nimesulide; 1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг. МБФ гранулы, для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг. Нимесулид: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный. "Нимесулид" является дженериком "Найза", т. е. препаратом с тем же действующим веществом и его количеством.