Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Антигистаминные препараты: мифы реальность
В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов. Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
| В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом | это левовращающийся изомер цетиризина. |
| Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам | Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой. |
| Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? - | Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. |
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
| Левоцетиризин — Википедия | Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. |
| Разбор антигистаминных препаратов | В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов. |
| Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин | К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. |
| Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение | Сравните цетиризин и левоцетиризин в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. |
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Ранилин: описание и применение В отличие от зодака, супрастина, димедрола, аллервея, фенистила, цетиризина и лоратадина, ранилин действует более мягко, что мешает возникновению сонливости при его применении. Он обладает длительным эффектом, поэтому его можно принимать один раз в день. Препарат ранилин обычно рекомендуется для лечения таких аллергических реакций, как сезонный и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, укусы насекомых, а также экземы и крапивницы. Он блокирует действие гистамина, что помогает уменьшить воспаление и снизить проявление аллергических симптомов. При использовании ранилина важно следовать инструкции по применению и дозировке, а также проконсультироваться с врачом перед началом лечения. Он может быть назначен как для взрослых, так и для детей.
Возможные побочные эффекты включают сухость во рту, головокружение и необычную усталость. В случае появления сильных нежелательных реакций следует немедленно проконсультироваться с врачом. Рестивин: описание и применение Рестивин применяется для лечения различных видов аллергических реакций, включая ринит, конъюнктивит, крапивницу, дерматиты. Также препарат может использоваться для снижения симптомов аллергического отека Квинке и аллергической астмы. Применение Рестивина: Рестивин применяют внутрь, независимо от приема пищи.
Обычная рекомендуемая дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетка 120 мг в сутки. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется половина таблетки 60 мг в сутки. Продолжительность курса лечения определяется врачом и зависит от характера и тяжести аллергических проявлений. При необходимости, курс лечения Рестивином может быть продлен или повторен после перерыва. Основные преимущества Рестивина: В отличие от старых поколений антигистаминных препаратов например, Аллервей, Зодак, Димедрол , Рестивин обладает достаточно высокой эффективностью при минимальном проявлении побочных эффектов.
Он не вызывает сонливости и не влияет на центральную нервную систему, что позволяет принимать его в любое время суток. В отличие от других антигистаминных препаратов например, Цетиризин, Тавегил , Рестивин также не оказывает кардиотоксического действия. Однако, как и любой другой лекарственный препарат, Рестивин имеет свои противопоказания и может вызывать побочные эффекты.
Отличия левоцетиризина и цетиризина по характеру самых частых побочных эффектов утомляемость, головная боль, головокружение и сухость во рту невелики, но у ЛЦ меньше потенциал кардиотоксических эффектов. Левоцетиризин обладает дополнительными противовоспалительными свойствами, что дает преимущество в устранении насморка и заложенности носа. Поскольку гистамин считается не основной причиной заложенности носа, а следствием действия других медиаторов тучных клеток, положительный эффект левоцетиризина действует на этот важный симптом аллергического ринита. Седативный потенциал антигистаминных препаратов первого и нового поколения левоцетиризин и дезлоратадин сильно отличается. Левоцетиризин, как представитель III поколения, имеет самый низкий коэффициент седативного эффекта, за ним следуют фексофенадин и дезлоратадин соответственно. Проводилось сравнение левоцетиризина и дезлоратадина оба принадлежат к последнему поколению на предмет их способности подавлять вызванную аллергеном сыпь в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 человек [1].
Оба антигистаминных препарата значительно подавляли вызванные аллергеном реакции, однако левоцетиризин был более сильным по своему действию, а также имел более быстрое начало действия.
TCmax — 0. Объем распределения — 0. Первичный метаболизм в печени не происходит. Общий клиренс — 0. Полностью выводится из организма в течение 96 часов.
Выводится почками 85. Проникает в грудное молоко.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Антигистаминные препараты: мифы реальность
Цетиризин обычно применяется для лечения меньшей степени аллергического проявления, такого как насморк и краснота глаз. Дозировки также различаются: обычная доза Левоцетиризина составляет 5 мг, а Цетирозин — 10 мг. Механизм действия: Цетиризин является антигистаминным препаратом, который блокирует действие гистамина, главного медиатора аллергических реакций. Он связывается с гистаминовыми рецепторами H1, которые расположены на клетках различных тканей, таких как слизистая оболочка носа и глаз, бронхи, кожа. Блокировка гистаминовых рецепторов H1 приводит к снижению проницаемости капилляров, уменьшению отека и снижению секреции слизи. Кроме того, цетиризин оказывает противозудное действие, уменьшая чувствительность кожи к раздражителям. Левоцетиризин является R-изомером цетиризина и также блокирует гистаминовые рецепторы H1. Однако, он обладает большей активностью блокировки рецепторов и большей способностью проникать в ткани.
Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток. Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций.
Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости. Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями.
О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации. Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки.
Дело в том, что сонливость наступает только при изменении дозировки. Чем больше доза, тем ярче выражается побочный эффект. Необходимость концентрации внимания во время управления автомобилем и ведения прочих дел требует приема противоаллергических средств первого поколения. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. Левоцетиризин Левоцетиризин-тева 5мг 10 шт. Швейцария Препарат: Ксизал Гленцет 5мг 10 шт. Италия Препарат: Зиртек Кларитин 10мг 10 шт. Его активное вещество является R-энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Блокируя H1— гистаминовые рецепторы и оказывая влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, действие левоцетиризина уменьшает проницаемость сосудов, миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Терапевтические дозы препарата почти не вызывают антихолинергический, антисеротониновый, седативный эффект.
Прием Левоцетиризина позволяет предупредить развитие аллергических реакций и облегчить их течение. Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина практически сходны с фармакокинетикой цетиризина, им свойственно линейное изменение в зависимости от дозы. После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается. Одновременный прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на ее полноту. Через 48 часов концентрация препарата в плазме крови достигает постоянного уровня. Левоцетиризин проникает в грудное молоко. Поскольку система цитохрома в метаболизме левоцетиризина задействована минимально, предполагается, что его взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. У детей в возрасте 6—11 лет с весом тела 20—40 кг при однократном приеме внутрь 5 мг левоцетиризина показатели Cmax и AUC площадь под кривой «концентрация — время», характеризующая суммарную концентрацию препарата в плазме крови превышают аналогичные показатели у взрослых примерно в 2 раза.
Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15].
Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24].
Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии.
Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты.
В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15].
Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15].
Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41]. Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45].
Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
Связавшись с ними, препарат не дает образовавшемуся в результате реакции гистамину повлиять на сосудистую стенку. Таким образом симптомы аллергии блокируются, а гистамин нейтрализуется клетками иммунной системы — эозинофилами. Хлоропирамин может снижать артериальное давление, отчего противопоказан при подозрении на анафилаксию. Увы, согласно инструкции к препаратам, детям до полугода мы можем назначать только антигистаминные 1 поколения. Лекарства 2 поколения на таких маленьких детях еще не проверялись. Выбираем Диметинден Фенистил. Лучше всего при возникновении признаков аллергии доверить подбор препарата специалисту.
Иногда лекарство используют в комплексе для ликвидации отека Квинке и анафидактического шока, а также как предотвращение тех или иных патологий аллергического свойства. По-быстрому о лекарствах. Цетиризин Механизм действия Средство избирательно блокирует Н1-рецепторы гистамина, предупреждает спазмы гладких мышц, вызываемых последним. Оно способствует расширению капилляров и усилению их проницаемости, предотвращает отечность, уменьшает зуд при легочных проблемах. При рините уменьшается частота выделений из носа и зудового состояния. Отсутствие токсического влияния на миокард, очень незначительный метаболизм, нулевой седативный эффект позволяют сочетать препарат с антибиотиками и противогрибковыми средствами и разрешать прием пациентам с печеночной недостаточностью. Очень неплохо сочетание соответствующего средства и Био Астина, что является мощнейшим антиоксидантом. Биоастин не рекомендован в этом случае только по причине возможной аллергии на свои компоненты. Как принимать таблетки взрослым и детям — инструкция Левоцетиризин: инструкция по применению следующая: Средство предполагает прием во время еды или до нее. Таблетки не разжевывают, глотают залпом с небольшим объемом воды. Советуют одно применение за один день. Доза в 5 мг является максимальной в сутки, показанная и взрослым, и детям, которым больше 6 лет.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT. Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют.
Второе преимущество заключается в быстрой скорости действия. Левоцетиризин начинает действовать уже через 20-30 минут после приема, что делает его одним из наиболее быстродействующих антигистаминных препаратов на рынке. Третье преимущество левоцетиризина заключается в его продолжительном действии. Он обладает длительным периодом полураспада, что позволяет принимать его всего один раз в сутки. Таким образом, левоцетиризин обеспечивает непрерывную защиту от аллергической реакции на протяжении всего дня. Четвертое преимущество левоцетиризина заключается в его отсутствии седативного эффекта. В отличие от некоторых других антигистаминных препаратов, левоцетиризин не вызывает сонливости и не влияет на работоспособность и концентрацию внимания. Пациенты могут безопасно принимать его в течение дня, не боясь потерять активность и испытывать утомляемость. Пятое преимущество левоцетиризина заключается в его удобной форме выпуска.
В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. экстренные случаи. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Передозировка[править править код] Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола алкоголя. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. От чего назначают Левоцетиризин: инструкция по применению Аллергии многие не придают должного значения. На самом же деле простая сыпь или ринит могут свидетельствовать о серьезных проблемах в организме. При развитии аллергической реакции желательно незамедлительно отправлять к врачу.
Временно улучшить состояние помогут таблетки или капли «Цетиризин». Аналог также можно использовать после консультации с терапевтом. Обязательно стоит сдать все необходимые анализы, чтобы выяснить, на что именно возникает аллергическая реакция. Лекарство «Цетиризин». Форма выпуска и состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в белом цвете. Основным действующим компонентом является цетиризина дигидрохлорид. В качестве вспомогательных выступают лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, а также Таблетки поступают в продажу в картонной упаковке.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендовано принимать препарат в суточной дозе 10 мг это 1 таблетка или 20 капель в 1 прием. Дозировки для детей младше 12 лет назначают в зависимости от возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой; умеренной степени — 5 мг 1 раз в день половинная доза ; если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан.
Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие. Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно. В период лечения следует отказаться от приема алкоголя. Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог. В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп лекарственная форма для детей. У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется.
Выделяется с грудным молоком. Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. Кратность приема — 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка. Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня. Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения.
Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях — до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном — 1 неделю. Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие , а также беременность и период кормления грудью. Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы. Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки. Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея. Первичный активный метаболит лоратадина.
При этом далеко не все знают, какие лекарства им нужно принимать для снятия симптомов — многие часто действуют по наитию или ориентируются на советы друзей и знакомых. Вместе с экспертом, врачом-аллергологом рассказываем о том, как работают антигистаминные препараты, какие они бывают и в каких случаях нужно выбрать то или иное лекарство. Что такое аллергия и почему она возникает? То есть бурный ответ нашей иммунной системы на повседневные факторы окружающей среды или пищу. Слово произошло от греч. Аллергические реакции в большинстве случаев развиваются в течение короткого времени в ответ на воздействие изначально слабых раздражителей, таких как, домашняя пыль, пыльца растений, разнообразные компоненты пищи. Реакция организма может возникать при вдыхании аллергена, кожном контакте с ним или приеме в пищу. Аллергия — это состояние повышенной реактивности, которое развивается у небольшого числа предрасположенных к ней людей в ответ на обычные раздражители, на которые большинство людей никак не реагируют», — рассказывает аллерголог-иммунолог Ольга Васильевна Громадина. Значительная часть аллергических реакций связана с нарастанием концентрации гистамина. Его, а также некоторые другие вещества, называют медиаторами посредниками аллергических реакций — увеличение концентрации в организме этих соединений и провоцирует развитие симптомов аллергии. Какая бывает аллергия и что чаще всего ее провоцирует? Все аллергены можно разделить на два типа. Одни — экзоаллергены, они попадают в организм извне. К этой группе относятся практически все внешние факторы — пыльца, продукты питания, химические соединения, лекарства. Вторая группа — эндоаллергены, которые синтезируются самим организмом. Сюда можно отнести белки, которые образуются в организме при аутоиммунных заболеваниях, например, ревматоидном артрите, их тело начинает воспринимать как чужеродные. Проявления аллергии могут быть разными: они зависят от того, как именно аллерген взаимодействует с организмом и какой орган оказывается «под прицелом». Респираторная аллергия чаще всего возникает в ответ на пыль, пыльцу, промышленные выбросы и выхлопные газы и проявляется в виде кашля, чихания, насморка, зуда в носу, першения в горле, сложностей с дыханием. Кожная аллергия — шелушение, раздражение, сыпь, отек и зуд.
Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов [10-12] свидетельствуют о том, что Н1-АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже рис. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов [10] Следует отметить, что среди Н1-АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств [4]. Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н1-препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами [4]. Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н1-рецепторам, которое выше, чем у лоратадина [10]. Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые 5-НТ2 , допаминовые D2 , М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы [4]. Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток [11]. Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств рис. Эффективность одной дозы Н1-АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин [11] Миф о высокой стоимости всех современных АГП Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии.
Please wait while your request is being verified...
В отличие от препаратов первого поколения, эти препараты обладают меньшим количеством побочных эффектов, помимо антигистаминного эффекта они гораздо меньше влияют на другие типы рецепторов. Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?
| Левоцетиризин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы - | рецепторам, чем, цетиризин. |
| Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение | Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. |
| Разбор антигистаминных препаратов | Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. |
Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению
К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и как выбрать. Как Цетиризин, так и Левоцетиризин значительно облегчают симптомы аллергии, но между ними есть определенные различия. Чем отличается и какая разница между термосумкой и сумкой холодильником.
Биологическое действие
- Препараты нейтрализуют гистамин и останавливают реакцию
- Действующее вещество
- Видео: В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
- Цетрин – формы выпуска
- Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
Однако, он обладает большей активностью блокировки рецепторов и большей способностью проникать в ткани. Это позволяет достичь эффекта даже при более низких дозах и уменьшает вероятность побочных эффектов. Оба препарата начинают действовать через 20-30 минут после приема и сохраняют эффективность на протяжении 24 часов. Они метаболизируются в печени и выводятся через почки.
Показания и противопоказания: Аллергический ринит, включая сезонный и круглогодичный; Крапивница и ангионевротический отек; Аллергические заболевания кожи, включая атопический дерматит; Цитомегаловирусная инфекция с иммунным дефицитом, сопровождающаяся реактивацией вируса. Противопоказания к применению левоцетиризина: Заболевания почек с нарушением их функции; Проблемы с печенью в острой форме; Младший возраст до 6 лет при применении частотой раз в сутки. Показания для применения цетиризина: Аллергический ринит, включая сезонный и круглогодичный; Крапивница и ангионевротический отек; Аллергические заболевания кожи, включая атопический дерматит; Первичный и вторичный генерализованный пароксизмальный наследственный атаксический нистагм; Развитие аллергической реакции на орехи, чеснок, фрукты и другие продукты питания.
Противопоказания к применению цетиризина: Заболевания печени в острой форме; Младший возраст до 6 лет при применении частотой раз в сутки.
Однако, выбор между двумя препаратами должен основываться на индивидуальных потребностях пациента и конкретной ситуации. Антигистаминные свойства Левоцетиризин и цетиризин обладают схожими антигистаминными свойствами, которые позволяют им эффективно бороться с симптомами аллергических реакций. Антигистаминные свойства левоцетиризина: Левоцетиризин — S-изомер цетиризина, и эти два препарата обладают одинаковой антигистаминной активностью. Левоцетиризин способен блокировать H1-гистаминовые рецепторы и предотвращать высвобождение воспалительных медиаторов, таких как гистамин, из мастоцитов. Это позволяет снизить симптомы аллергических реакций, такие как зуд, высыпания на коже, насморк и слезотечение.
Антигистаминные свойства цетиризина: Цетиризин также является антигистаминным препаратом, который эффективно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Это снижает высвобождение гистамина и других воспалительных медиаторов, уменьшая проявления аллергических реакций.
При этих состояниях для достижения наилучшего эффекта часто рекомендуются дозы свыше 10 мг до 40 мг. Подбирать индивидуальную дозу следует исходя из степени выраженности симптомов [10, 17, 45]. Цетиризин рекомендован в составе комплексной терапии при мастоцитозе, особенно у детей [46].
Препарат может быть использован в схемах терапии пруриго, в том числе в кратных дозах [47, 48]. По мнению исследователей, высокоэффективной также является тактика постепенного увеличения дозовой нагрузки нсН1-АГП у пациентов с резистентными формами ХСК. Так, в открытом проспективном клиническом исследовании с участием 113 пациентов установлено, что последовательное повышение дозы левоцетиризина способствовало прогрессивному улучшению как контроля крапивницы Urticaria Activity Score 7 — UAS-7 , так и качества жизни Chronic Urticaria Quality of Life questionnaire — CU-Q2oL без значительного увеличения сонливости [50]. Безопасность высокой дозовой нагрузки левоцетиризина продемонстрирована в исследовании индийских коллег. Так, четырехкратное увеличение дозы у пациентов с хронической крапивницей непрерывно рецидивирующего течения в течение четырех недель сопровождалось незначительным седативным эффектом 0 — отсутствует, 1 — незначительная, 2 — умеренная, 3 — значительная , а двукратное увеличение дозы не вызывало сонливости [51].
Доказательная база эффективности высоких доз левоцетиризина при ХСК также включает результаты исследований по оценке уровня инозитола трифосфата посредника, принимающего участие в передаче сигнала в клетке и образующегося в результате распада мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы С , при трехкратном увеличении терапевтической дозы, коррелирующего с контролем уртикарных высыпаний [52]. В связи с тем что ранее были зафиксированы нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании некоторых АГП второго поколения — терфенадина и астемизола, при выборе препарата важно учитывать риск развития нежелательных явлений, особенно у пациентов с нарушением ритма или изменениями на электрокардиограмме в анамнезе. Безопасность высоких доз левоцетиризина в этом аспекте подтверждена результатами ряда исследований. Так, в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании по оценке влияния на интервалы QT здоровых добровольцев шестикратных доз левоцетиризина было показано, что однократный прием высокой дозы в течение последующих 24 часов не вызывал нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы [53]. В последнее время все большую актуальность представляют вопросы персонализированного подхода к терапии различных заболеваний, в том числе аллергодерматозов, а также прогнозирования эффективности лекарственных препаратов у конкретного больного.
Так, в проспективном рандомизированном тройном слепом исследовании прогностической роли результатов кожного prick-теста с гистамином у пациентов с ХСК в течение 24 часов после приема одного из антигистаминных препаратов цетиризина, фексофенадина, биластина, дезлоратадина или эбастина в течение восьми недель, причем после четырех недель у «неответчиков» доза АГП увеличивалась, зафиксировано, что изменение диаметра гистамин-индуцированного волдыря через 24 часа обратно коррелировало с показателями DLQI. При этом DLQI и диаметр гистамин-индуцированного волдыря оказались наиболее чувствительными критериями эффективности терапии. Таким образом, диаметр гистамин-индуцированного волдыря может быть инструментом прогнозирования эффекта терапии АГП. В отношении выявления «неответчиков» этот метод оказался не столь эффективным [26]. Выводы Антигистаминные препараты второго поколения являются препаратами первой линии при лечении больных хронической крапивницей индуцированной, спонтанной , при этом в большинстве случаев пациенты нуждаются в длительной терапии нсН1-АГП.
Антигистаминные препараты второго поколения могут стать препаратами выбора при лечении пациентов с другими аллергодерматозами, сопровождающимися зудом, например с атопическим дерматитом, при этом в ряде случаев больные будут нуждаться в длительной терапии нсН1-АГП. Для длительных курсов терапии антигистаминными препаратами следует отдавать предпочтение наиболее безопасным нсН1-АГП. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. При неэффективности стандартной суточной дозы нсН1-АГП у пациентов с крапивницей рекомендуется ее повышение. При первичном выборе антигистаминного препарата в случае наличия информации о недостаточной эффективности одобренных доз АГП для купирования обострения крапивницы в анамнезе следует рассмотреть левоцетиризин в качестве препарата первого выбора, особенно для коморбидных пациентов, на постоянной основе принимающих большое количество лекарственных средств, а также в педиатрии.
Эскалация суточной дозы нсН1-АГП может проводиться поэтапно или одномоментно до четырехкратной стандартной суточной дозы в зависимости от клинической ситуации. Советом экспертов предложен алгоритм дифференцированного подхода к эскалации и деэскалации суточной дозы нсН1-АГП рис. Было отмечено, что исследования длительного применения 12—18 месяцев и высоких доз до четырехкратного увеличения одобренной дозы проведены по высоким стандартам и подтверждают эффективность и безопасность препаратов. На основании результатов обсуждения был предложен алгоритм эскалации и деэскалации доз антигистаминных препаратов второго поколения, в том числе у пациентов с хронической крапивницей. Все решения по финальному тексту принимали авторы публикации.
Авторы публикации: Е. Аравийская, д. Павлова, руководитель последипломного цикла обучения по косметологии для врачей, консультант Санкт-Петербургского института красоты «ГАЛАКТИКА», член совета директоров Европейской академии дерматологии и венерологии, член европейских комитетов по лечению акне, розацеа и активной косметике, почетный член Общества дерматологов Франции и Сербии Санкт-Петербург ; А. Бакулев, д. Елисютина, д.
Гаджигороева, д. Галимова, д. Данилычева, к. Зиганшин, д. Ильина, д.
Евдокимова, профессор кафедры иммунологии медико-биологического факультета Российского национального исследовательского медицинского университета им. Пирогова, член ученого совета и заместитель председателя диссертационного совета Института иммунологии Федерального медико-биологического агентства, первый вице-президент и генеральный директор Российской ассоциации аллергологов и клинических иммунологов, заместитель директора по клинической работе Института иммунологии Федерального медико-биологического агентства Москва ; М. Кохан, д. Круглова, д. Львов, д.
Ломоносова Москва ; Е. Матушевская, д. Мигачева, д. Середавина Самара ; Н. Мурашкин, д.
Немчанинова, д. Ненашева, д. Олисова, д. Рахманова Первого Московского государственного медицинского университета им. Сеченова, директор клиники кожных и венерических болезней им.
Рахманова Москва ; Е. Павлинова, д. Притуло, д. Георгиевского Крымского федерального университета им. Вернадского, главный внештатный специалист по дерматовенерологии и косметологии Министерства здравоохранения Крыма Симферополь ; М.
Репецкая, д. Вагнера Пермь ; А. Самцов, д. Кирова, вице-президент Российского общества дерматовенерологов и косметологов Санкт-Петербург ; О. Сидоренко, д.
Снарская, д. Сеченова Москва ; Е. Соколовский, д. Павлова Санкт-Петербург ; О.
Взаимодействует с Цетиризин Исследования по левоцетиризин по взаимодействию включая исследования с ферментами CYP3A4 не проводились. Исследования по цетиризином соединение рацемата показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы.
Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению
Цетиризин – у него более широкий спектр противоаллергического действия. Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний.